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栓剂的基质
学习要点：
1.基质的要求;
2.基质的类型、代表品种及其性质。
一、基质的要求
(1)在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不变形、不碎裂，在体温下易软化、熔融或溶解。
(2)与主药无配伍禁忌，无毒性、过敏及黏膜刺激性，不影响药物的含量测定。
(3)熔点与凝固点相距较近，具有润湿与乳化能力，能混入较多的水。
(4)在贮藏过程中不易霉变，且理化性质稳定。
二、基质的类型
1.油脂性基质
(1)可可豆脂
可可豆脂具有同质多晶性，有α、β、γ晶型，其中α、γ型不稳定，熔点较低，β型稳定，熔点为34℃。
制备时常采取的措施有：
①缓缓加热至总量2/3熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化;
②在熔化的可可豆脂中加入少量的稳定晶型，促使不稳定晶型转变成稳定晶型;
③在基质熔化凝固时，将温度控制在28～32℃，持续几小时或几天，使不稳定的晶型转变成稳定型。
(2)半合成脂肪酸甘油酯类
半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯等。
2.水溶性及亲水性基质
(1)甘油明胶
系用明胶、甘油与水制成，常作阴道栓的基质，但不适用于鞣酸等与蛋白质有配伍禁忌的药物。
(2)聚乙二醇类
两种或两种以上混用，如PEG-1000：PEG-4000=96：4
遇体温不熔化，能缓缓溶于直肠体液中，但对直肠黏膜有刺激性。
聚氧乙烯(40)硬脂酸酯类——卖泽，商品代号S-40
聚山梨酯61——吐温61
**佳选择题：
制备栓剂时，为使水溶性药物较快释放于分泌液中，应选用下列哪种基质
A.半合成棕榈油酯
B.甘油明胶
C.PEG类
D.吐温80
E.吐温61
『正确答案』A
『答案解析』半合成棕榈油酯属于油脂性基质，水溶性药物分散在油脂性基质中，药物能较快释放或分散至分泌液中，故吸收较快。
配伍选择题：
A.聚乙二醇
B.可可豆脂
C.半合成山苍子油酯
D.半合成椰子油酯
E.单硬脂酸甘油酯
1.可作为栓剂(软膏剂)亲水性基质的是
『正确答案』A
2.具有同质多晶性、过热易使其熔点下降而不易成型的栓剂基质是
『正确答案』B
3.有辅助乳化作用，可用于乳膏的O/W基质的是
『正确答案』E
配伍选择题：
A.聚乙二醇
B.可可豆脂
C.甘油明胶
D.半合成脂肪酸甘油酯类
E.聚氧乙烯(40)硬脂酸酯类
1.制备时应缓缓加热至总量2/3熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化
『正确答案』B
2.不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前取代天然油脂的理想栓剂基质
『正确答案』D
3.对直肠黏膜有刺激性，制成的栓剂夏天亦不软化，不需冷藏，但易吸湿受潮变形
『正确答案』A
4.常作阴道栓的基质，但不适用于鞣酸等与蛋白质有配伍禁忌的药物
『正确答案』C
多项选择题：
下列不是作栓剂基质的是
A.甘油明胶
B.氮酮
C.聚乙二醇6000
D.海藻酸
E.没食子酸
『正确答案』BDE
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